АЦЕТИЛЦИСТЕИН, порошок для орального раствора, по 600 мг

1. Наименование лекарственного средства, дозировка, лекарственная форма.

АЦЕТИЛЦИСТЕИН, порошок для орального раствора, по 600 мг, по 3 г порошка в саше, по 20 саше в пачке из картона.

2. Качественный и количественный состав.

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше (3,0 г порошка) содержит ацетилцистеина 600 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор лесная ягода (концентрат сока черной смородины, этилацетат, терпиненол-4 натуральный, D-камфора, гепта-2,4-диенал, мальтодекстрин, глицерол триацетат, декстрин, кислота уксусная), аскорбиновая кислота, сахарин натрия.

3. Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от светло-розового до розового цвета, возможно наличие легко распадающихся агломератов, с запахом лесных ягод.

4. Клиническая информация:

4.1. Терапевтические показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

4.2. Дозы и способы применения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

1 саше 600 мг растворить в 1/2 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества как можно быстрее принимают Ацетилцистеин из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.

Ацетилцистеин необходимо принять без промедления сразу же после приготовления раствора.

4.3. Дети.

Применяют детям в возрасте от 12 лет.

4.4. Противопоказания.

Известна повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки на стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Детский возраст до 12 лет. Это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамолом.

4.5. Особые меры предосторожности и меры предосторожности при применении.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, во время лечения препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, в результате чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы - изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Это лекарственное средство содержит 0,048 ммоль (или 1,12 мг)/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

4.6. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цеффиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлена значительная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, также следует предупредить их о возможности возникновения головного боля.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующий детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсических веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

4.7. Применение во время беременности и кормления грудью.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства беременным женщинам. Перед применением в период беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.

Период кормления грудью

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

4.8. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

4.9. Побочные реакции.

Далее представлены нежелательные реакции, возникающие после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

4.10. Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Имеются данные о применении лекарственного средства добровольцами, принимавшими 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных еффектов.

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.

Симптомы

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

5. Фармакологические свойства. Фармакотерапевтическая группа. Код АТХ:

Муколитическое средство. Код ATХ R05C B01.

5.1. Фармакодинамические свойства.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и придающих вязкости нуклеиновых кислот, которые придают вязкости гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Дополнительно к этому АЦ, являющийся прекурсором глутатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных на ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированной жизненной емкости легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

5.2. Фармакокинетические свойства.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (примерно 10 %). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом он преимущественно выявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Приблизительно 30 % дозы выводится почками. Т_1/2 АЦ составляет 6,25 часов.

5.3. Доклинические данные по безопасности.

Информация отсутствует.

6. Фармацевтическая информация:

6.1. Вспомогательные вещества.

Сахароза, ароматизатор лесная ягода (концентрат сока черной смородины, этилацетат, терпиненол-4 натуральный, D-камфора, гепта-2,4-диэнал, мальтодекстрин, глицерол триацетат, декстрин, кислота уксусная), аскорбиновая кислота, сахарин натрия.

6.2. Основные случаи несовместимости.

При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

6.3. Срок годности. 3 года.

6.4. Особые меры предосторожности при хранении.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

6.5. Тип и содержимое первичной упаковки

По 3 г порошка в саше, по 20 саше в пачке из картона.

7. Владелец регистрационного удостоверения.

Производитель лекарственного препарата.

ООО «Тернофарм».

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.

Тел./факс: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua

8. Номер регистрационного удостоверения.

9. Дата первой регистрации лекарственного препарата.

10. Дата последнего просмотра. 28.03.2025